甘肃泛植制药有限公司 

泛植密蒙花提取物为马钱科醉鱼花属灌木植物密蒙花Buddleja officinalis Maxim.的干燥花蕾及其花序的萃取物。

 

 

中医认为密蒙花性味甘、微寒,归肝、脾经,有清热养肝、明目退翳的功能。适用于目赤肿痛、多泪羞明、眼生翳膜、肝虚目境、视物昏花等症。

 

 

现代医学研究发现密蒙花含有黄酮类、苯乙醇苷类、挥发油、黄色素、三萜类、环烯醚萜苷类等多种化学成分,具有抗炎、免疫调节、降血糖、抗氧化、抗血管内皮细胞增生等作用。临床用于干眼症、白内障、角膜软化、两眼羞明等疗效较好。

 

 

紫外及近可见区域主要被眼角膜和晶状体吸收,蓝光区域主要被视网膜吸收。光照对眼睛造成的损伤主要有角膜炎症、晶状体浑浊和视网膜黄斑变性。

 

 

古代中医认为:肝属木,主藏血,主疏泄,在体合筋,其华在爪,开窍于目,在志为怒,在液为泪。现代医学研究表明:密蒙花滴眼液对阉割雄兔泪腺细胞炎症因子TNF-α、IL-1β的表达有显著调节作用,并对泪液的非正常分泌产生调控作用。同时密蒙花提取物可以抑制因为花生四烯酸(AA)+铁诱导的氧化应激及线粒体障碍引发的肝细胞死亡,研究表明这一调控机制与密蒙花提取物的抗氧化功效有关。

 

而密蒙花不仅是一个很好的眼科用药,也是护肤植物中常用的保抗紫外线成分添加物。

 

密蒙花生长在海拔200~2800米的向阳山坡或石灰岩山地,适应性极强。它在高海拔的强光照射下依旧能顽强生长,对光照的耐受力可想而知。

 

所以在护肤品中添加密蒙花,其抗紫外线能力不言而喻。既可以维持皮肤屏障,又能全面保护皮肤免受紫外线侵袭,给予肌肤深层防护。

 

1.清除自由基,减缓肌肤氧化衰老

2.降低氧化应激导致的炎性因子浓度

3.修复线粒体受损DNA

4.加速成纤维细胞分化增殖

 

 

不同波段的光照对皮肤均有一定损伤,促使肌肤衰老

 

不同波长电磁波辐射

 

日光照射会导致多样的后果,跟其波长密切相关。UVB:DNA损害和晒伤;UVA:DNA氧化,免疫抑制,晒黑;可见光:蓝光部分:氧化应激以及持续的色素过度沉着;可见光:红光:氧化应激;IRA:热感,DNA和氧化损伤。所有日光的组成部分都会引起光老化,UVB抵达皮肤表皮层,UVA可抵达真皮层;导致肌肤晒红晒黑晒斑。蓝光直达皮肤更深层,穿透力强,对肌肤的影响持久。

 

 

抗氧化剂可以降低UV以及蓝光诱导的氧化应激反应

 

 

 

对不同类型自由基的清除作用

 

 

密蒙花提取物质量浓度为4.8mg/L时,DPPH·、OH·、ABTS+·和O2-·的清除率最大分别可达77.88%、35.42%、85.08%、56.91%。

 

浓度(mg/L)

密蒙花对DPPH·的清除率(%) Vc对DPPH·的清除率(%)
20 20.856 10.885
25 23.925 12.810
30 25.702 14.131
35 26.760 15.365
40 30.507 19.141
45 33.555 25.435

密蒙花提取物与Vc的自由基清除效果对比

 

不同浓度密蒙花、Vc对DPPH·的清除率影响极其显著(P<0.01)。密蒙花对 DPPH·的清除率比Vc强。

 

 

细胞内ROS清除活性

 

A.DCF-DA方法检测细胞内产生的ROS。

B.代表性共聚焦图像说明H2O2处理细胞中ROS产生的DCF的红色荧光强度增加与对照相比,密蒙花提取物可有效降低在H2O2诱导的细胞内ROS增加。

 

 

可有效促进伤口愈合

 

          

  外皮蛋白含量

平均值±标准偏差(%)

细胞角蛋白K1,K10含量

平均值±标准偏差(%)

密蒙花提取物

(10μg/ml)

147±26` 407±228`

阳性对照

(A 23187)

173±26` 289±145`
未处理对照 100±13 100±54

成纤维细胞(NHK)培养9天后表达的分化特异性蛋白的量

 

成纤维细胞的增殖分化能力会受到过多活性氧的影响,导致受损肌肤的自我愈合过程变慢。抗氧化剂,可以有效清除炎症物质,同时抗氧化剂可对抗中性粒细胞在伤口区域积聚形成的过量蛋白酶和ROS,并保护蛋白酶抑制剂免受氧化损伤,进而促进受损皮肤愈合。

 

 

对细胞氧化损伤的保护作用

 

 

A.MTT法检测NIH 3T3细胞抗羟自由基作用的活性。

B.通过测定TBARS的形成量来评价密蒙花提取物对脂质过氧化的抑制作用。

 

 

对非细胞和细胞系统DNA氧化损伤的保护作用

 

 

当添加羟基自由基而不添加密蒙花提取物时,超螺旋转变为开环形式。添加密蒙花提取物在1.6μg/ml、8μg/ml、40μg/ml和200μg/ml下分别抑制了超螺旋形式向开环或线性形式转化的18%、41%、70%和80%。

 

 

有效成分

 

 

中文名:松果菊苷

英文名:Echinacoside

分子式:C35H46O20

分子量:786.73

CAS No.:82854-37-3

 

 

中文名:毛蕊花苷

英文名:Verbascoside

分子式:C29H36O15

分子量:624.59

CAS No.:61276-17-3

 

 

松果菊苷Echinacoside药理活性

 

药理

活性

松果菊苷可有效抑制Wnt/β-catenin信号传导。

松果菊苷通过激活Trk受体及其下游信号通路引起神经保护作用。

体外

实验

松果菊苷可降低UVB诱导对体外培养HaCaT细胞毒性,减少细胞凋亡。 

松果菊苷抑制HaCaT细胞内活性氧的产生,降低ROS水平。 

松果菊苷抑制体外培养HaCaT细胞UVB诱导的DNA断裂。 

松果菊苷调节HaCaT细胞中ATR、p53、PIAS3、hnRNPK、PARP和XPA的表达。

体内

实验

松果菊苷改善了UVB诱导的BALB/c小鼠皮肤损伤。 

松果菊苷提高UVB照射下小鼠皮肤细胞中抗氧化酶活性,抑制MDA生成。 

松果菊苷减少UVB照射下小鼠皮肤中CPD的形成。

松果菊苷降低了UVB照射下8-OHdG的水平。

 

 

 

与松果菊苷对UVB引起的皮肤损伤的保护作用有关的潜在信号相关的拟议工作模型

 

 

 

 

松果菊苷预防UVB照射造成的小鼠肌肤损伤

 

 

松果菊苷改善了BALB/c小鼠中UVB引起的皮肤损伤,减少皮肤水肿和皮肤厚度。

 

 

减少UV照射诱导的DNA损伤

 

 

测定UVB照射后皮肤细胞中环丁烷嘧啶二聚体(CPD)的数量可得知,松果菊苷能有效减少UV照射对细胞DNA的损伤。并降低机体DNA氧化应激损伤敏感物质血清8-羟基脱氧鸟嘌呤(8-hydroxy-deoxyguanosine,8-OHdG)的水平。

 

 

 

松果菊苷提高皮肤自身的抗光氧化能力

 

 

预先涂抹含有松果菊苷的膏体,接受UVB照射,连续十天,皮肤中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性上调,脂质过氧化物丙二醛(MDA)含量下降。

 

 

松果菊苷可防止UVB诱导的细胞毒性

 

 

松果菊苷可防止UVB诱导的细胞毒性,减少细胞凋亡。

 

 

松果菊苷抑制细胞内ROS的产生

 

 

 

 

松果菊苷在HaCaT细胞中抑制UVB诱导的DNA断裂和细胞凋亡

 

 

松果菊苷调节HaCaT细胞中ATR、p53、PIAS3、hnRNPK、PARP和XPA的表达。显著抑制磷酸化ATR和磷酸化p53(Ser15)水平的增加,预防了裂解PARP的激活。

 

 

毛蕊花苷Verbascoside药理活性

 

药理活性

毛蕊花苷作为PKC的ATP竞争性抑制剂,IC50为25µM,具有抗肿瘤、抗炎和抗神经病理性疼痛活性。
体外实验 毛蕊花苷作为PKC的ATP竞争性抑制剂,IC50为25µM。毛蕊花苷对ATP和组蛋白的Kis分别为22和28µM。毛蕊花苷对L-1210细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50为13µM。毛蕊花苷(5,10µM) 在THP-1细胞中抑制2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的T细胞共刺激因子CD86和CD54、促炎细胞因子和NFκB通路激活。
体内实验

毛蕊花苷(1%)降低了2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的特应性皮炎(AD)小鼠模型的整体抓挠行为发生率以及皮肤病变的严重程度。

毛蕊花苷还阻断DNCB诱导的皮肤病变中促炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-4mRNA 的表达。

毛蕊花苷(200mg/kg, i.p.)在降低大鼠皮肤对冷刺激、丙酮的超敏反应。

 

 

毛蕊花苷Verbascoside对细胞光保护的作用基础

 

 

自身的光稳定性;

清除自由基;

增加体内自身抗氧化成分;

抑制UV照射产生的炎症反应;

抑制光氧化自由基引发的炎症反应。

 

 

泛植密蒙花提取物与竞品的比较

 

批号

Ph

(4.4-6.4)

折光

1.385-1.405

​比重

1.010-1.080

毛蕊花苷

0.5-1.4

松果菊苷

0.075-0.245

21091101 4.92 1.398 1.010 0.96g/100ml 0.19g/100ml
21091102 4.93 1.391 1.036 0.98g/100ml 0.20g/100ml
21091103 4.92 1.391 1.036 0.99g/100ml 0.20g/100ml
同类竞品 5.25 1.392 1.040 0.55g/100ml 0.06g/100ml

 

与同类竞品相比我公司产品中有效成分毛蕊花苷与松果菊苷浓度更好。

 

 

密蒙花提取物成分表

 

INCI中文名称 INCI英文名称 CAS 组成比例
密蒙花提取物

Buddleja

Officinalis

Flower Extract

/ 5~7
丙二醇 Propylene Glycol 57-55-6 47
Water 7732-18-5 加至100ml

 

 

功效数据源于公开发表论文文献。(略)

 

 

 
 
 
2021年12月24日 09:15

抵御紫外线和蓝光的超级盾牌——密蒙花提取物

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